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磺胺对甲氧嘧啶对革兰氏阳性菌和阴性菌如化脓性链球菌、沙门氏菌和肺炎杆菌均有良好的抗菌作用。临床用于尿道感染疗效显著，对生殖、呼吸系统及皮肤感染也有效；与二甲氧苄氨嘧啶合用可防治畜禽肠道感染和球虫病。本品抗菌机理是通过抑制叶酸在菌体内的代谢而抑制细菌的生长繁殖。本品内服迅速，不易引起结晶尿
二甲氧苄啶作用机理是抑制二氢叶酸还原酶，使其不能还原成四氢叶酸，因而阻碍敏感菌叶酸代谢和利用，从而妨碍菌体核酸合成。本类药物与磺胺类合用时，可从两个不同环节同时阻断叶酸代谢而起双重阻断作用，是抗菌作用增强数倍至近百倍，甚至使抑菌作用变为杀菌作用，而且可以减少耐药菌株的产生。本品内服吸收较少，主要从粪便中排出。
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