一、什么是脂质体
脂质体是将药物包封于类脂质双分子层(厚度约4nm)形成的薄膜中间所得的超微型球状载体。其组成成份是磷脂及附加剂。脂质体是一种新型的药物载体,具有包裹脂溶性药物或水溶性药物的特性。药物被脂质体包裹后称为载药脂质体。
二、脂质体的特点
脂质体具有类细胞结构,作为药物载体将药物包封于脂质体内。在体内主要有以下作用特点:
1、提高机体免疫力:脂质体进入机体内部之后会作为一个“入侵者”而启动机体的免疫机制,被巨噬细胞作为外界异物而吞噬,从而激活巨噬细胞的免疫功能。
2、靶向性:巨噬细胞主要集中在网状内皮系统,脂质体进入机体后,被网状内皮系统吞噬,而网状内皮系统主要分布在肝、脾、肺和骨髓等组织中,从而在肝、脾、肺和骨髓等组织中靶向性的富集。这就是脂质体的靶向性。
3、缓释性:许多药物在体内作用时间短,被迅速代谢或排泄。将药物包封于脂质体中,可减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间,使某些药物在体内缓慢释放,延长药物的作用时间;
4、降低药物毒性:药物被脂质体包封后,主要被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,在网状内细胞较丰富的器官中集中,而使药物在心、肾中累积量比游离药物明显降低。因此如将对心、肾中有毒性的药物或对正常细胞有毒性的抗癌药物包封于脂质体中,可明显降低药物的毒性。
5、.组织细胞相容性
脂质体是类似生物膜结构的泡囊,具有很好的细胞亲和性与组织相容性。可长时间吸附于靶细胞周围,使药物能充分向靶细胞渗透。也可通过融合进入细胞内,经溶酶体消化释放药物,达到药物细胞内靶向的作用。
6、提高药物的稳定性:不稳定的药物被脂质体包封后受到脂质体双层膜的保护,可提高稳定性。