本品为β-内酰胺类抗生素,系通过干扰细菌细胞壁粘肽的合成,细菌繁殖期起杀菌作用。主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、嗜血杆菌属及螺旋体、放线菌等。青霉素内服后在胃酸中大部分灭活,一般剂量达不到有效血浓度。其钠盐肌肉注射后吸收迅速,约0.5h达血药浓度,对多数敏感菌的有效血浓度可维持6-8h。 青霉素在血中约有50%以上(马为52-54%)与血浆蛋白结合。在血中未结合的和游离的青霉素能通过被动扩散分布于组织、体液中,但不易透入眼、骨组织、脑脊液和浓肿腔中,易透入有炎症的组织。青霉素约50-75%自肾脏排出,尿中浓度也很高。
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