林可霉素属于林可胺类抗菌药,主要抗革兰氏阳性菌,对支原体的作用与红霉素相似而比其他大环内酯类稍弱。对葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎球菌作用较强,但不及青霉素类和头孢菌素类;对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜芽胞杆菌有抑制作用;对猪痢疾密螺旋体和弓形体也有一定作用。对需氧革兰氏阴性菌耐药。 本品为抑菌剂,但高浓度时对高度敏感菌有杀菌作用。葡萄球菌对本品可缓慢产生耐药性,与同类的抗生素有完全交叉耐药性,与红霉素之间有部分交叉耐药性。 动物内服吸收迅速但不完全,猪内服的生物利用度为20%~50%。大多数动物内服1小时达峰浓度。本品有较大的表观分布容积,动物的范围为1~1.3L/kg。广泛分布到各种体液、组织(包括骨骼),其中以肝、肾的浓度最高,组织药物浓度比血清高数倍。可进入胎盘,但不易透过血脑屏障,炎症时药物在脑脊液中也达不到有效浓度。可分布到乳,乳中浓度与血浆相同。部分药物在肝脏代谢,药物原形及其代谢物经胆汁、尿液和乳汁排出,尿液中有20%仍有抗菌活性。粪中排出可延迟数日,故对肠道敏感微生物有抑制作用。
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