药效学 恩诺沙星属氟喹诺酮类动物专用的广谱杀菌药。对大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、丹毒杆菌、变形杆菌、黏质沙雷氏菌、化脓性棒状杆菌、败血波特氏菌、金黄色葡萄球菌、支原体、衣原体等均有良好作用,对铜绿假单胞菌和链球菌的作用较弱,对厌氧菌作用微弱。对敏感菌有明显的抗菌后效应。本品的抗菌作用机制是抑制细菌 DNA 旋转酶,干扰细菌 DNA 的复制、转录和修复重组,细菌不能正常生长繁殖而死亡。
药动学 本品肌内注射吸收迅速而完全,猪的生物利用度为 91.9%,奶牛为 82%。在动物体内广泛分布,能很好进入组织、体液除了脑脊液外,几乎所有组织的药物浓度均高于血浆。肝脏代谢主要是脱去 7-哌嗪环的乙基生成环丙沙星,其次为氧化及葡萄糖醛酸结合。主要通过肾脏(以肾小管分泌和肾小球滤过)排出,15%~50%以原形从尿中排出。消除半衰期在不同种属动物和不同给药途径有较大差异,肌内注射后的消除半衰期,奶牛为 5.9 小时, 马为 9.9 小时,绵羊为 1.5~4.5 小时,猪为 4.6 小时。
【药物相互作用】
(1)本品与氨基糖苷类或广谱青霉素合用,有协同作用。
(2) Ca2+、Mg2+、Fe3+和 Al3+等重金属离子可与本品发生螯合,影响吸收。
(3) 与茶碱、咖啡因合用时,可使血浆蛋白结合率降低,血中茶碱、咖啡因的浓度异常升高,甚至出现茶碱中毒症状。
(4) 本品有抑制肝药酶作用,可使主要在肝脏中代谢的药物的清除率降低,血药浓度升高。