【主要成分】青霉素
【性 状】本品为白色结晶性粉末。
【药理作用】(1)药效学青霉素属杀菌性抗生素,抗菌活性强,其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁的黏肽的合成。主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌有作用。主要病原菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。(2)药动学青霉素盐肌内注射后吸收迅速,15~30分钟,达血药峰浓度,肌注后血药浓度维持0.5μ蘥以上的时间约6~7小时。青霉素可广泛分布到全身各组织,并可进入胎儿循环,以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾的浓度较高;骨骼、唾液和乳汁含量较低,很难进入脑脊液。青霉素乳室注入在最初几小时可大量吸收,但乳中可维持抗菌浓度至相当长的时间。青霉素小部分在肝内代谢,大部分以原形排泄。青霉素的血浆蛋白结合率约50%。半衰期较短,表观分布容积也较小,一般为0.2~0.3L。(3)药物相互作用① 青霉素与氨基糖苷类合用,可提高后者在菌体内的浓度,呈协同作用。② 红霉素、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用,不宜合用。③ 重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物,呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破坏青霉素的活性,属配伍禁忌。④ 胺类与青霉素可形成不溶性盐,使吸收发生变化。这种相互作用可以延缓青霉素的吸收,如普鲁卡因青霉素。⑤ 青霉素水溶液与一些药物溶液(如盐酸两性霉素、盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混合,否则可产生混浊、絮状物或沉淀。
【适 应 症】主要用于革兰氏阳性菌引起的感染性疾病,如猪丹毒、炭疽、放线菌病、坏死杆菌病、肾盂肾炎、乳腺炎、子宫炎、肺炎、败血症等。亦用于钩端螺旋体病等。
【用法用量】肌内注射一次量每1kg体重马、牛0.5万~1万单位;羊、猪、驹、犊0.5万~1万单位;犬、猫1万~1.5万单位;禽2万单位。一日2~3次,连用2~3日。临用前加灭菌注射用水适量使溶解。
【不良反应】(1)安全范围广,主要的不良反应是过敏反应,大多数家畜均可发生。局部反应表现为注射部位水肿、疼痛,全身反应为荨麻疹、皮疹或虚脱,严重者可引起死亡。(2)对某些动物,青霉素可诱导胃肠道的二重感染。
【注意事项】(1)青霉素易溶于水,水溶液不稳定,很易水解,水解率随温度升高而加速,因此注射液应在临用前配制。必须保存时,应放在冰箱内,在室温只能保存24小时。(2)青霉素100万单位(0.6g)含钠离子1.7mmol(0.039g),大剂量注射可能出现高钠血症。对肾功能减退或心功能不全患畜会产生不良后果。
【休 药 期】0日,弃奶期3日。
【规 格】400万单位