替米考星属动物专用半合成大环内酯类抗生素。对支原体较强,抗菌作用与泰乐菌素相似,敏感的革兰氏阳性菌有金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素金黄色葡萄球菌)、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、猪丹毒杆菌、李斯特菌、腐败梭菌、气肿疽梭菌等。敏感的革兰氏阴性菌有嗜血杆菌、脑膜炎双球菌、巴氏杆菌等。对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支原体的活性比泰乐菌素强。95%的溶血性巴氏杆菌菌株对本品敏感。
药动学 皮下注射后吸收迅速,特点是组织穿透力强,分布容积大(大于2L/kg)。肺和乳中浓度高,半衰期可达1~2 天,有效血浓度维持时间长。给牛按每1kg 体重10mg 皮下注射,1 小时内达血药峰浓度,乳中浓度(大于
0.8μg/ml)可维持 8~9 天。在一次注射后,肺组织 3 天内仍能维持高于溶血性巴氏杆菌 MIC95(3.12μg/ml)的浓度。注射后第 3 天,肺/血清的替米考星浓度比值约为 60∶1。皮下注射后 0.5 小时乳中浓度高于血药浓度近 50 倍,消除半衰期长达 33.8 小时。
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