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磺胺间甲氧嘧啶对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有较强抑制作用，细菌对此药产生耐药性较慢。主用于敏感菌所引起的各种疾病，对猪弓形体病、猪水肿病，禽、兔球虫病也有较好的疗效。内服吸收良好，血中浓度高，乙酰化率低，且乙酰化物在尿中溶解度大，不易发生结晶尿。有效血药浓度维持时间水牛为24小时，猪为5.8小时，山羊为7小时，绵羊为2小时。甲氧苄啶的作用机理是抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，因而阻碍敏感菌叶酸代谢和利用，从而妨碍菌体核酸合成。二者联合使用时，可从两个不同环节同时阻断叶酸代谢而起双重阻断作用，使抗菌作用增强数倍至近百倍，甚至使抑菌作用变为杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生。对磺胺耐药的大肠杆菌、变形杆菌、化脓链球菌等亦有作用。
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