红霉素
药效学 红霉素属大环内酯类抗菌药，本品对革兰氏阳性菌的作用与青霉素相似，但其抗菌谱较青霉素广，敏感的革兰氏阳性菌有金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素金黄色葡萄球菌）、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、猪丹毒杆菌、李斯特菌、腐败梭菌、气肿疽梭菌等。敏感的革兰氏阴性菌有流感嗜血杆菌、脑膜炎双球菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌等。此外，对弯曲杆菌、支原体、衣原体、立克次氏体及钩端螺旋体也有良好作用。硫氰酸红霉素在碱性溶液中的抗菌活性增强，当PH值从5.5上升到8.5时，抗菌活性逐渐增加。细菌极易通过染色体突变对硫氰酸红霉素产生水平耐药，且这种耐药形式可出现在治疗过程中，由细菌质粒介导硫氰酸红霉素耐药也较普遍，主要通过甲基化药物靶位造成。硫氰酸红霉素与其他大环内酯类及林可霉素的交叉耐药性也较常见。
药动学 红霉素碱和硬脂酸盐内服均易被胃酸降解，红霉素盐的种类、剂型、胃肠道的酸度和胃中的食物均影响其生物利用度，只有肠溶制剂才能被较好吸收。吸收后广泛分布于全身各组织和体液，但很少进入脑脊液。血浆蛋白结合率为73%～81%。红霉素小部分在肝代谢为无活性的N-甲基红霉素，主要以原形从胆汁排泄，只有2%～5%剂量以原形从尿排出。
|
|
