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注射用青霉素钠说明书
【兽药名称】 兽用处方药
通 用 名：注射用青霉素钠
商品名称：
英文名称：Benzylpenicillin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Qingmeisuna
【主要成份】 青霉素纳
【性 状】 本品为白色结晶性粉末
【药理作用】 药效学 青霉素属杀菌性抗生素，抗菌活性强，其抗菌作用机理是抑制细菌细胞壁黏肽的合成。生长期的敏感菌分裂旺盛，细胞壁处于生物合成期，在青霉素的作用下，黏肽的合成受阻不能形成细胞壁，在渗透压作用下导致细胞膜破裂而死亡。非生长繁殖期的细菌，此时不需要合成细胞壁，则青霉素不起杀灭作用，不应将青霉素这类“繁殖期杀菌剂”与抑制细菌生长繁殖的“快效抑菌剂”（如氟苯尼考、四环素类、红霉素等）合用。后者使细菌处于生长抑制状态，导致青霉素不能发挥作用。
青霉素为窄普抗生素，主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。对分支杆菌、支原体、衣原体、立克次氏体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。
药动学 青霉素钠盐肌内注射后吸收迅速，15～30分钟达血药峰浓度，肌内注射后血药浓度维持0.5μg/ml以上的时间为6～7小时。青霉素可广泛分布到全省各组织，并可以进入胎儿循环，以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾的浓度较高；骨骼、唾液和乳汁含量较低。在正常脑脊髓中的浓度仅为血药浓度的1%～3%，炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5%～30%。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的5%～20%。乳室注入青霉素，最初几小时可大量吸收，乳中可维持抗菌浓度至相当长的时间。据报道，在乳室内注入10万单位青霉素水溶液，其在乳中可保留4.26单位/ml至24小时。
青霉素小部分在肝内代谢，大部分以原形排泄。在肾功能正常情况下，50%～75%自肾脏排出，其中90%通过肾小管分泌，因排出迅速，故体内消除较快。青霉素的血浆蛋白结合率约为50%。半衰期较短，种属间的差异较小，所有家畜的半衰期0.5～1.2小时。表现分布容积也较小，一般为0.2～0.3L/kg，血浆浓度较高，组织浓度较低。
【药物相互作用】 （1）青霉素与氨基糖苷类合用，可提高后者在菌体内的浓度，呈现协同作用。
（2）大内环之酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌性有干扰作用，不宜合用。
（3）重金属离子（尤其是铜、锌、汞）、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物，呈酸性的葡萄糖注射液活盐酸四环素注射液等可破坏青霉素的活性，禁止配伍。
（4）胺类与青霉素可形成不溶性盐，可以延缓青霉素的吸收，如普鲁卡因秦霉素。
（5）青霉素钠水溶液与一些药物溶液（如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C）不宜混合，否则可产生混浊、絮状物或沉淀。
【适应证】主要用于革兰氏阳性菌感染，亦用于放线菌及钩端螺旋体等的感染，如猪丹毒、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、马腺疫、坏死杆菌病、钩端螺旋体病及乳腺炎、皮肤软组织感染、关节炎、子宫炎、肾盂肾炎、肺炎、败血症和破伤风等。治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素合用。
【用法用量】肌内注射 ： 一次量 ，每1kg体重 ， 马、牛1万～2万单位 ；羊、猪、驹、犊2万～3万单位 ； 犬、猫3万～4万单位 ；禽5万单位 。 一日2～3次 ，连用2～3日。
临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。
【不良反应】（1）主要的不良反应是过敏反应，大多数家畜均可发生，但发生率较低。局部反应表现为注射部位水肿、疼痛，全身反应为荨麻疹、皮疹，严重者可引起休克或死亡。
（2）对某些动物，青霉素可诱导胃肠道的二重感染。
【注意事项】（1）青霉素钠易溶于水，水溶液不稳定，很易水解，水解率随温度升高而加速，因此注射液应在临用前配制。必需保存时，应置冰箱中（2～8℃），可保存7天，在室温只能保存24小时。
（2）应了解与其他药物的相互作用和配伍禁忌，以免影响青霉素的药效。
（3）青霉素钠100万单位（0.6g）含钠离子1.7mmol （0.039g），大剂量注射可能出现高钠血症。对肾功能减退或心功能不全患畜会产生不良后果。
【休 药 期】 牛、羊、猪、禽：0日；牛、羊：弃奶期72小时。
【规 格】按青霉素钠计算 0.96g（160万单位）
【包 装】50支/盒
【贮 藏】密闭，在凉暗干燥处保存。
【执行标准】《中国兽药典》2010年版一部
【批准文号】兽药字（2012）162501248
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