本品为广谱抗厌氧菌和抗原虫药，对组织滴虫、毛滴虫、均有杀灭作用，对球虫也有一定的抑制作用。甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用，抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属，梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。此外，对阿米巴原虫和滴虫也有较强的杀灭作用。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细胞死亡。抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂。
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