1、药效学 本品具有广谱抗菌作用。对大多数革兰氏阳性菌的抗菌活性弱于青霉素,对青霉素敏感,故对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、嗜血杆菌、布氏杆菌和巴士杆菌等有较强的作用,但这些细菌易产生耐药性。绿脓杆菌对本品耐药。适用于各种敏感菌引起的全身性感染。
2、药动学 本品耐酸可供内服,单胃动物可吸收30%-55%,胃肠道内容物可降低生物利用度;反刍动物吸收差,绵羊内服的生物利用度仅为2.1%。肌注吸收好,生物利用度大于80%。吸收后能广泛分布到各种组织(包括肝、肺、肌肉、胆汁、腹水、胸水和关节液)。犬的表现分布容积为0.3L/kg,可进入脑脊髓液,发生脑膜炎时,其浓度可达血清浓度的10%-60%。血浆蛋白结合率约20%,可穿过胎盘屏障;奶中含量低,主要经肾小管分泌消除,部分被水解代谢为无活性的青霉噻唑酸经尿排出。马水牛黄牛奶山羊和猪肌注的半衰期分别为 1.2-2.1、1.26、0.98、0.92 和0.57-1.06小时,犬猪的半衰期为45-80分钟。
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